重磅!最新药物获批问世,乳腺癌患者有救了!

2018-08-22 12:40:00来源:大众网作者:

  “黑蝴蝶”、“粉红杀手”,这些称谓把乳腺癌的残酷描述得非常形象。乳腺癌已经成为女性发病率最高的恶性肿瘤,约占所有女性癌症总发病率的16.5%,也就是说,每8位女性肿瘤患者中,就有1位是乳腺癌患者。

  随着现代医学的进步,创新发展的医学力量遏住了“粉红杀手”的步伐。从1896年第一例乳腺癌患者的卵巢切除术,到一百多年后的今天乳腺癌患者最高可达到80%的五年生存率,这是我们医学取得的伟大成就。

  对于肿瘤患者而言,要想治愈、延长生命,药物是其中关键。乳腺癌是一种异质性很强的疾病,针对PR、ER、HER2、KI67四种不同指标对应了不同的治疗药物与方案。HER2的过渡表达(HER2阳性)是高危风险指标,容易发生远处转移,HER2的药物开发,是控制乳腺癌至关重要的一步。

  8月14日,江苏恒瑞医药宣布,国家药品监督管理总局正式批准其自主研发的1.1类新药,泛-ErbB受体酪氨酸激酶抑制剂吡咯替尼用于人表皮生长因子受体 2(HER2)阳性的晚期乳腺癌治疗。艾瑞妮(吡咯替尼)是首个由中国自主研发的新一代HER2受体抑制剂,在临床研究中疗效远超同类产品。吡咯替尼的上市,将为中国HER2阳性乳腺癌患者带来新的治疗选择。

  强效抑制,全面阻断

  据了解,吡咯替尼是新一代抗HER2治疗靶向药,其机制是泛-ErbB受体的、小分子、不可逆酪氨酸激酶抑制剂(TKI),与HER1、HER2和HER4的胞内激酶区ATP结合位点共价不可逆结合,阻止所有HER家族同/异源二聚体形成,抑制自身磷酸化,阻断下游信号通路的激活,抑制肿瘤细胞生长。具有全能、强效的抗肿瘤作用。

  与上一代抗HER2药物如曲妥珠单抗相比,吡咯替尼可直接作用于HER2通路的酪氨酸激酶区,全面阻断包括曲妥珠单抗无法阻断的HER2异源二聚体在内的所有二聚体下游通路;与其他小分子抗HER2药物如拉帕替尼相比,吡咯替尼靶点更全面,且对靶点造成不可逆抑制,更强效地抑制肿瘤生长;与另一小分子抗HER2药物来那替尼相比,吡咯替尼生物利用度更高,因此对肿瘤细胞的抑制强度更高,且安全性更好。

  也就是说,无论在药物机制或疗效上,吡咯替尼都优于目前其他已上市的HER2药物,中国药物的“智造”站上了世界舞台!

  批准上市,造福患者

  在国内,一个全新药物从临床到上市,通常时间会在十年到二十年。

  但是,吡咯替尼的审批却成了它最大的助力。从2011年4月首次申请临床,到2012年9月中国临床I期研究正式启动,2015年6月中国临床II期研究启动,再到2017年9月获得优先评审,直至今天正式获得国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准,仅仅七年,吡咯替尼的问世创下多个行业记录。更加震撼的是,由于其II期突破性的临床结果,无疾病进展生存期长达18.1个月,远超国内外其他同类产品,因此被国家食药监局优先批准上市。

  全球品质,值得信赖

  随着中国医药行业的不断跨越,在肿瘤领域越来越多的药物也走到的科研前列,我国的患者也能第一个享受到肿瘤治疗技术和药物。

  吡咯替尼是获得科技部“重大新药创制科技重大专项”支持,由恒瑞自主研发的1.1类新药。2017年5月,吡咯替尼用于HER2阳性晚期乳腺癌患者的I期研究结果在全球顶级期刊《JCO》杂志(影响因子:24.008)首次全文发表,开创了中国自主研发抗肿瘤药物仅仅凭借I期研究就登上全球顶级期刊的先河。同年9月,吡咯替尼向CFDA递交上市申请,并凭借II期研究结果中极为出色的疗效被CFDA列为优先审评创新药物。同年12月,这一II期临床研究结果在全球最大的乳腺癌会议——圣安东尼奥乳腺癌大会上报道,并被大会列入2017年乳腺癌重大事件年度回顾。

  疗效超群,安全可控

  对癌症药物而言,其副作用可以说是丝毫不低于疗效的另一个重要指标。而这一点,吡咯替尼交上了满分答卷。

  在吡咯替尼联合卡培他滨对比拉帕替尼联合卡培他滨,治疗既往用过/未用过曲妥珠单抗且既往≤2线化疗的HER2阳性晚期乳腺癌患者的II期临床研究中,吡咯替尼组对比拉帕替尼组可以显著提高患者的客观缓解率(ORR):78.5%vs57.1%,两组之间统计学差异显著(p=0.01);进一步分析两组患者的无进展生存期(PFS),结果显示吡咯替尼组的中位PFS达18.1个月,显著优于拉帕替尼组的7.0个月(p<0.0001)。亚组分析显示,在既往用过曲妥珠单抗亚组,吡咯替尼组中位PFS显著优于拉帕替尼组(未达到vs 7.1月,p=0.0031);在既往未用过曲妥珠单抗亚组,吡咯替尼组中位PFS亦显著优于拉帕替尼组(18.1月vs 5.6月,p=0.0013)。提示吡咯替尼的抗肿瘤效果与既往是否用过曲妥珠单抗无关。安全性分析显示,吡咯替尼组总体不良事件(AE)与拉帕替尼组相当(100% vs 98.4%),严重不良事件(SAE)与拉帕替尼组相当(7.7% vs 6.3%)。腹泻是吡咯替尼组最常见的不良事件,吡咯替尼组总的腹泻发生率为96.9%,绝大多数患者为1-2级腹泻,3级腹泻的发生率仅为15.4%。腹泻主要出现在服药1-4天,随着治疗周期的增加,总体腹泻的发生率有下降明显的趋势,3级腹泻的发生无增长趋势。且绝大多数腹泻经简单干预治疗是可逆的。此外,吡咯替尼组的皮疹和胆红素升高的发生率均低于拉帕替尼组(4.6% vs 23.8%;30.8% vs 49.2%)。

  未来,期待更多高品质原研新药问世,让乳腺癌患者获得治愈的机会!

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初审编辑:帅伟

责任编辑:黄勇

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